ฮีสตามี H2 รับอัพ: ชื่อของยาเสพติด

กลุ่มนี้เป็นหนึ่งในการเตรียมยาชั้นนำเป็นตัวเลือกหมายความว่าในการรักษาโรคหนอง การค้นพบของอัพ H2 ฮีสตารับในอดีตสองทศวรรษที่ผ่านมาถือว่าเป็นที่ใหญ่ที่สุดในยาช่วยในการแก้ปัญหาทางเศรษฐกิจ (ราคาไม่แพง) และปัญหาทางสังคม เนื่องจากการเตรียมการ H2 อัพผลของการรักษาของโรคแผลในกระเพาะอาหารได้ดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญการแทรกแซงการผ่าตัดมีการใช้น้อยบ่อยที่สุดคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยดีขึ้น "โดดเดี่ยว" ที่เรียกว่า "มาตรฐานทองคำ" ในการรักษาแผล "Ranitidine" ในปี 1998 กลายเป็นแชมป์ของยอดขายในเภสัชวิทยา ประโยชน์ที่ใหญ่ที่สุดเป็นค่าใช้จ่ายต่ำและทำให้ประสิทธิภาพของยาเสพติด

การใช้งานของ

H2 ฮีสตามีรับอัพที่ใช้สำหรับการรักษาโรคระบบทางเดินอาหารกรดที่เกี่ยวข้องกับ กลไกผลกระทบ - การปิดกั้นการรับ H2 (มิฉะนั้นจะเรียกเป็นฮีสตามี) ของเซลล์เยื่อบุกระเพาะอาหาร ด้วยเหตุนี้มันลดการผลิตและการจัดส่งเข้าไปในเซลล์ของกรดไฮโดรคลอริกในกระเพาะอาหาร กลุ่มของยาเสพติดที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติดป้องกันแผล antisecretory

ในกรณีส่วนใหญ่อัพ H2 ฮีสตามีรับใช้ในกรณีของกระเพาะอาหารแผลในกระเพาะอาหารอาการโรค อัพ H2 จะไม่เพียง แต่ช่วยลดการผลิตกรดไฮโดรคลอริก แต่ยังยับยั้งเอนไซม์เปปซิเมือกในกระเพาะอาหารจึงเพิ่มขึ้นมีการเพิ่มขึ้น prostagladinov สังเคราะห์เพิ่มการหลั่งของไบคาร์บอเนต ฟังก์ชั่นมอเตอร์ของกระเพาะอาหารเป็นปกติช่วยเพิ่มการไหลเวียน

ตัวชี้วัด H2 อัพ:

• โรคกรดไหลย้อน gastroesophageal;
• เรื้อรังและตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน;
• อาการอาหารไม่ย่อย;
• กลุ่มอาการของโรค Zollinger-Ellison;
• กรดไหลย้อนเหนี่ยวนำให้เกิดโรคทางเดินหายใจ
• โรคกระเพาะเรื้อรังและ duodenitis;
• หลอดอาหารบาร์เร็ตต์;
• ความพ่ายแพ้แผลเยื่อบุหลอดอาหาร;
• แผลในกระเพาะอาหาร;
• และยาเสพติดแผลอาการ;
• อาการอาหารไม่ย่อยเรื้อรังหน้าอกและปวดท้อง;
• mastocytosis ระบบ;
• สำหรับการป้องกันแผลในกระเพาะอาหารความเครียด;
• ดาวน์ซินโดร Mendelson ของ;
• การป้องกันโรคปอดอักเสบ;
• มีเลือดออกทางเดินอาหารส่วนบน

ฮีสตามีอัพ H2 รับการจำแนกประเภทของยาเสพติด

มีการจัดหมวดหมู่ของกลุ่มของยาเสพติดนี้คือ พวกเขาจะถูกแบ่งออกเป็นครอบครัว:

• เพราะเรากังวลรุ่น "โดดเดี่ยว"
• "Ranitidine" - ป้องกันของ H2 ฮีสตามีตัวรับสองรุ่น
• "famotidine" หมายถึงรุ่นที่สาม
• "นิซาทิดีน" หมายถึง IV รุ่น
• K V หมายถึงรุ่น "roxatidine"

"โดดเดี่ยว" อย่างน้อย hydrophilic เนื่องจากนี้ครึ่งชีวิตสั้นมากการเผาผลาญของตับในเวลาเดียวกันที่มีความหมาย Blocker ปฏิกิริยากับ cytochrome P-450 (เอนไซม์ microsomal) มีอัตราการเปลี่ยนแปลงของการเผาผลาญ xenobiotic ตับ "โดดเดี่ยว" เป็นตัวยับยั้งสากลของการเผาผลาญอาหารตับของยาเสพติดมากที่สุดในหมู่ ในเรื่องนี้มันสามารถที่จะใส่ลงไปในการมีปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์สะสมดังนั้นจึงเป็นไปได้และความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของผลข้างเคียง

ในทุกบล็อค H2 "โดดเดี่ยว" เจาะเนื้อเยื่อที่ดีขึ้นซึ่งยังนำไปสู่ผลข้างเคียงเพิ่มขึ้น เขาแทนที่ฮอร์โมนเพศชายภายนอกจากผลผูกพันกับผู้รับต่อพ่วงจึงก่อให้เกิดความผิดปกติทางเพศจะนำไปสู่การลดลงของแรงการพัฒนาความอ่อนแอและ gynecomastia "โดดเดี่ยว" อาจทำให้เกิดอาการปวดศีรษะท้องเสียปวดกล้ามเนื้อและปวดข้อชั่วคราวเพิ่มขึ้นใน creatinine เลือดเปลี่ยนแปลงทางโลหิตวิทยา, CNS, การกระทำภูมิคุ้มกัน cardiotoxicity H2 ป้องกันรุ่นที่สามรับฮีสตา - "famotidine" - แทรกซึมน้อยเข้าไปในเนื้อเยื่อและอวัยวะจึงช่วยลดจำนวนของผลข้างเคียง ไม่ก่อให้เกิดความผิดปกติทางเพศและการเตรียมการของคนรุ่นอนาคต - "Ranitidine", "นิซาทิดีน", "roxatidine" ทั้งหมดของพวกเขาไม่โต้ตอบกับแอนโดรเจน

เปรียบเทียบลักษณะของยาเสพติด

คำอธิบายของอัพ H2 ฮีสตามีตัวรับ (ยารุ่นของชั้นพิเศษ) ชื่อ - "Ebrotidin" นอกเหนือไฮไลต์ "Ranitidine บิสมัทซิเตรต" ไม่ได้เป็นส่วนผสมง่ายและสารประกอบที่ซับซ้อน นี่คือฐาน - Ranitidine - เกี่ยวข้องกับ vismusa ซิเตรตเฟอริก

ฮีสตามี H2 รุ่นป้องกัน iii "famotidine" ผู้รับและ II - "Ranitidine" - มีการคัดสรรมากกว่า "โดดเดี่ยว" หัวกะทิ - ปรากฏการณ์ของยาและขึ้นอยู่กับญาติ "famotidine" และ "Ranitidine" การคัดเลือกมากกว่า "Tsinitidin" ผลกระทบต่อผู้รับ H2 โดยเปรียบเทียบ "famotidine" พลัง "Ranitidine" แปดครั้ง "Tsinitidina" - สี่สิบครั้ง ความแตกต่างในการบังคับจะถูกกำหนดตามปริมาณที่ต่าง ๆ ของความเท่าเทียม H2 กั้นซึ่งทำหน้าที่ในการปราบปรามของกรดไฮโดรคลอริก ความแข็งแรงของพันธบัตรที่มีผู้รับยังกำหนดระยะเวลาของการเปิดรับแสง ถ้ายาเสพติดที่ถูกผูกไว้อย่างยิ่งที่จะแยกออกตัวรับช้าจะเกิดจากผลกระทบของระยะเวลาดังกล่าว บนพื้นฐานการหลั่ง "famotidine" ส่งผลกระทบมากที่สุดทนทาน การศึกษาแสดงให้เห็นว่า "โดดเดี่ยว" ช่วยลดการหลั่งฐาน 5 ชั่วโมง "Ranitidine" - 7-8 ชั่วโมง, 12 ชั่วโมง - "famotidine"

H2 อัพอยู่ในกลุ่มของยาเสพติดที่ชอบน้ำ ในบรรดาทุกรุ่น "โดดเดี่ยว" น้อยกว่าที่อื่น ๆ hydrophilic ขณะ lipophilic ปานกลาง ซึ่งจะช่วยให้มันได้อย่างง่ายดายเจาะอวัยวะต่าง ๆ ส่งผลกระทบใน H2-ผู้รับซึ่งนำไปสู่ผลข้างเคียงมาก "famotidine" และ "Ranitidine" จะถือว่าเป็นน้ำสูงพวกเขาไม่ได้เจาะผ้าก่อน emptive ผลกระทบต่อผู้รับ H2 ของเซลล์ข้างขม่อม

จำนวนสูงสุดของผลข้างเคียงในการ "โดดเดี่ยว" "famotidine" และ "Ranitidine" เนื่องจากมีการเปลี่ยนแปลงในโครงสร้างทางเคมีที่ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อตับเอนไซม์เมแทบอและให้ผลข้างเคียงน้อย

เรื่องราว

ประวัติความเป็นมาของกลุ่ม H2 อัพนี้เริ่มต้นในปี 1972 บริษัท อังกฤษในห้องปฏิบัติการภายใต้ทิศทางของเจมส์เบลกที่วิจัยและสังเคราะห์เป็นจำนวนมากของสารประกอบที่มีโครงสร้างคล้ายกับโมเลกุลเป็นฮีสตามี เมื่อเชื่อมต่อที่ปลอดภัยได้รับการระบุว่าพวกเขาถูกส่งไปศึกษาทางคลินิก buriamid ป้องกันครั้งแรกไม่ได้มีประสิทธิภาพมาก โครงสร้างของมันมีการเปลี่ยนแปลงก็เปิด metiamide การศึกษาทางคลินิกได้แสดงให้เห็นประสิทธิภาพมากขึ้น แต่มีความเป็นพิษที่ดีซึ่งเป็นที่ประจักษ์ในรูปแบบของ granulocytopenia นอกจากนี้การวิจัยได้นำไปสู่สิ่งที่ได้รับการเปิด "โดดเดี่ยว" (ฉันยาเสพติดรุ่น) ยาเสพติดได้ผ่านการทดลองทางคลินิกที่ประสบความสำเร็จในปี 1974 ได้รับการอนุมัติ แล้วสิ่งที่เริ่มที่จะใช้รับอัพ H2 ฮีสตามีในการปฏิบัติทางคลินิกก็คือการปฏิวัติในระบบทางเดินอาหาร Dzheyms Blek สำหรับการค้นพบนี้ได้รับรางวัลโนเบลในปี 1988

วิทยาศาสตร์ไม่ยืนยัง เนื่องจากผลข้างเคียงหลาย "โดดเดี่ยว" เภสัชวิทยาเริ่มที่จะให้การค้นหาสถานที่สำคัญสำหรับสารประกอบที่มีประสิทธิภาพมากขึ้น ดังนั้นจึงได้มีการเปิดและอื่น ๆ ใหม่ H2 ฮีสตามีรับอัพ ยาเสพติดลดการหลั่ง แต่ไม่มีผลต่อการกระตุ้นของมัน (acetylcholine, gastrin) ผลข้างเคียง "แฉลบกรด" นักวิทยาศาสตร์ที่มุ่งเน้นในการค้นหาวิธีการใหม่เพื่อลดความเป็นกรด

ยาเก่า

มีระดับที่ทันสมัยของยาเสพติด - สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม พวกเขามีความเหนือกว่าใน kislotopodavleniyu สำหรับต่ำสุดของผลข้างเคียงผลเวลา H2 อัพฮีสตารับ ยาเสพติดชื่อของซึ่งมีการระบุไว้ข้างต้นก็ยังคงใช้ในการปฏิบัติทางคลินิกค่อนข้างมักจะเกิดจากพันธุกรรมด้วยเหตุผลทางเศรษฐกิจ (มักจะมากขึ้นก็ "famotidine" หรือ "Ranitidine")

วิธีการที่ทันสมัย Antisecretory นำมาใช้เพื่อลดปริมาณของกรดไฮโดรคลอริกที่จะแบ่งออกเป็นสองชั้นกว้าง: ยับยั้งของปั๊ม protonic (PPI) และ H2 ฮีสตามีอัพตัวรับ การเตรียมการที่ผ่านมามีลักษณะโดยผลของ tachyphylaxis เมื่อแผนกต้อนรับส่วนหน้าซ้ำทำให้เกิดการลดลงของผลการรักษา มี API สำหรับการขาดนี้จึงเป็นในทางตรงกันข้ามกับอัพ H2 มีการแนะนำสำหรับการรักษาในระยะยาว

ปรากฏการณ์ของ tachyphylaxis เมื่อถ่ายอัพ H2 สังเกตตั้งแต่จุดเริ่มต้นของการรักษาภายใน 42 ชั่วโมง ในการรักษาแผลเลือดออก gastroduodenal ไม่แนะนำให้อัพ H2 ที่ต้องการยับยั้งโปรตอนปั๊ม

ความต้านทาน

ในบางกรณีอัพฮีสตามี H2 รับ (การจัดหมวดหมู่ที่ระบุข้างต้น) เช่นเดียวกับยา PPI บางครั้งทำให้เกิดความต้านทาน ในการดำเนินการดังกล่าวผู้ป่วยกระเพาะอาหารค่า pH การตรวจสอบสภาพแวดล้อมที่ไม่พบการเปลี่ยนแปลงใด ๆ ในระดับความเป็นกรดกระเพาะอาหาร บางครั้งตรวจพบกรณีของความต้านทานให้กับกลุ่มใด ๆ อัพ H2, 2 หรือ 3 ชั่วอายุคนหรือยับยั้งโปรตอนปั๊ม และเพิ่มปริมาณในกรณีดังกล่าวไม่ทำงานคุณจะต้องเลือกชนิดที่แตกต่างกันของยาเสพติด การศึกษาบาง H2 ปิดกั้น omeprazole และ (IPP) แสดงให้เห็นว่า 1-5% ของกรณีที่ไม่ได้เปลี่ยนแปลงในชีวิตประจำวันค่า pH metry ในการสังเกตแบบไดนามิกของกระบวนการของการรักษากรดจะถือเป็นโครงการที่มีประสิทธิภาพมากที่สุดที่ตรวจสอบค่า pH หลอดอาหารมีการตรวจสอบในตอนแรกและจากนั้นในวันที่ห้าและที่เจ็ดของการรักษา การปรากฏตัวของผู้ป่วยที่มีความต้านทานที่สมบูรณ์แสดงให้เห็นว่าในทางปฏิบัติทางคลินิกมียาเสพติดซึ่งจะมีประสิทธิภาพแน่นอน

ผลข้างเคียง

บล็อค H2 ฮีสตามีผลข้างเคียงรับสาเหตุที่มีความถี่ที่แตกต่างกัน ใช้ "โดดเดี่ยว" ทำให้พวกเขาเป็น 3.2% ของกรณี . "famotidine - 1.3%," Ranitidine "- 2.7% ผลข้างเคียงรวมถึง:

• อาการเวียนศีรษะ, ปวดหัว, ความวิตกกังวลอ่อนเพลียง่วงนอนสับสนใจ, ซึมเศร้า, ความปั่นป่วนหลอนเคลื่อนไหวโดยไม่ตั้งใจมองเห็นภาพซ้อน
• รวมทั้งจังหวะการเต้นของหัวใจเต้นช้าอิศวร arrythmia, asystole
• ท้องเสียหรือท้องผูกปวดท้องอาเจียนคลื่นไส้
• ตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน
• ภาวะภูมิไว (ไข้ผื่นปวดกล้ามเนื้อภูมิแพ้ปวดข้อ erythema multiforme บวม angioneurotic)
• การเปลี่ยนแปลงในการทดสอบการทำงานของตับผสมหรืออาการ holistaticheskie ตับอักเสบมีอาการตัวเหลืองหรือไม่มีมัน
• เพิ่มขึ้น creatinine
• การละเมิดเลือด (เม็ดเลือดขาว, pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, aplastic จางและ hypoplasia สมอง, โรคโลหิตจาง haemolytic ภูมิคุ้มกัน
• ความอ่อนแอ
• gynecomastia
• ผมร่วง
• ความใคร่ลดลง

famotidine ส่วนใหญ่ผลข้างเคียงได้ในระบบทางเดินอาหารมักจะพัฒนาโรคอุจจาระร่วงในกรณีที่หายากในทางที่มีอาการท้องผูก โรคอุจจาระร่วงเกิดขึ้นเนื่องจากผลกระทบ antisecretory เนื่องจากความจริงที่ว่าปริมาณของกรดไฮโดรคลอริกในกระเพาะอาหารลดลงเพิ่มขึ้นของค่า pH ในกรณีนี้ pepsinogen ช้ากลายเป็นเปปซินซึ่งจะช่วยทำลายลงโปรตีน การย่อยอาหารถูกรบกวนและมักจะพัฒนาโรคอุจจาระร่วง

ข้อห้าม

โดย H2 อัพฮีสตารับรวมถึงจำนวนของยาเสพติดที่มีข้อห้ามดังต่อไปนี้:

• รบกวนในไตและตับ
• โรคตับแข็ง (โรค encephalopathy portosystemic)
• การให้น้ำนม
• ไวต่อยาเสพติดของกลุ่มนี้ใด ๆ
• การตั้งครรภ์
• เด็กอายุไม่เกิน 14 ปี

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาเสพติดอื่น ๆ

ฮีสตามี H2 รับอัพซึ่งกลไกการดำเนินการเป็นที่เข้าใจกันในขณะนี้ที่จะมีปฏิกิริยาระหว่างยาบางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมในกระเพาะอาหาร ผล antisecretory เนื่องจากของ H2 อัพสามารถที่จะมีผลต่อการดูดซึมของยาเสพติดอิเล็กโทรไลที่มีการพึ่งพาค่า pH เป็นเพราะยาเสพติดสามารถลดระดับของการแพร่กระจายและไอออนไนซ์ "โดดเดี่ยว" สามารถลดการดูดซึมของเครื่องมือดังกล่าวเป็น "Antipyrin" "ketoconazole" "Chlorpromazine" และการเตรียมเหล็กสูง เพื่อหลีกเลี่ยงการ malabsorption เช่นยาเสพติดจะต้องดำเนินการ 1-2 ชั่วโมงก่อนการใช้งานของอัพ H2

การเผาผลาญอาหารตับ H2 อัพฮีสตามีตัวรับ (ยาเสพติดโดยเฉพาะอย่างยิ่งผมรุ่น) แข็งขันโต้ตอบกับ cytochrome P-450 ซึ่งเป็นตับสันดาปหลัก ครึ่งชีวิตจะเพิ่มขึ้นและผลกระทบที่อาจจะประจักษ์ยาเกินขนาดของยาเสพติดที่ถูกเผาผลาญโดยกว่า 74% sprolongirovatsya แข็งแกร่งทุกปฏิกิริยากับ cytochrome P-450 เข้าสู่ "โดดเดี่ยว" 10 ครั้งกว่า "Ranitidine" การมีปฏิสัมพันธ์กับ "famotidine" ไม่ได้เกิดขึ้น ด้วยเหตุนี้เมื่อใช้ "Ranitidine" และ "famotidine" ละเมิดไม่เกิดขึ้นของการเผาผลาญยาเสพติดตับหรือมันจะแสดงให้เห็นในระดับเล็กน้อย เมื่อใช้ "โดดเดี่ยว" กวาดล้างยาเสพติดลดลงประมาณ 40% และมีนัยสำคัญทางคลินิก

อัตราการไหลของเลือดตับ อาจลดความเร็วการไหลของเลือดตับถึง 40% เมื่อใช้ "โดดเดี่ยว" และ "Ranitidine" อาจลดการกวาดล้างการเผาผลาญสูง prisistemnogo ของยาเสพติด "famotidine" ในกรณีเหล่านี้จะไม่เปลี่ยนแปลงอัตราการไหลเวียนของเลือดพอร์ทัล

การขับถ่ายของไตท่อ eksretiruyutsya H2 อัพที่มีการใช้งานการหลั่งท่อไต ในกรณีเหล่านี้เป็นไปได้ปฏิสัมพันธ์กับยาเสพติดขนานถ้าพวกเขา ekskrektsiya ที่ดำเนินการโดยกลไกเดียวกัน "Imetidin" และ "Ranitidine" ความสามารถในการลด ekskrektsiyu ไตเพื่อ procainamide 35%, quinidine, atsetilnovokainamida "famotidine" ไม่มีการเปลี่ยนแปลงในการกำจัดยาเสพติดเหล่านี้ นอกจากนี้ยารักษาโรคของมันคือความสามารถในการให้ความเข้มข้นต่ำในพลาสมาซึ่งจะไม่ได้รับส่วนใหญ่แข่งขันกับตัวแทนอื่น ๆ ในระดับแคลเซียมในการหลั่ง

ปฏิสัมพันธ์ของเภสัช การมีปฏิสัมพันธ์กับ H2 กั้นคนอื่น ๆ ในกลุ่มยาเสพติด antisecretory ความสามารถในการเพิ่มประสิทธิภาพการรักษา (เช่น holinoblokatorami) ร่วมกับตัวแทนที่ทำหน้าที่เกี่ยวกับการ Helicobacter (การเตรียมการของ metronidazole, บิสมัท tetracycline, clarithromycin, amoxicillin) เร่งกระชับของแผลในกระเพาะอาหาร

ปฏิสัมพันธ์ที่ไม่พึงประสงค์ของเภสัชเมื่อรวมกับยาเสพติดที่จัดตั้งขึ้นซึ่งรวมถึงฮอร์โมนเพศชาย "โดดเดี่ยว" ฮอร์โมนย้ายออกจากที่มีผลผูกพันกับตัวรับในความเข้มข้น 20% ในพลาสมาจะเพิ่มขึ้น "famotidine" และ "Ranitidine" ไม่ได้มีผลดังกล่าว

ชื่อทางการค้า

ในประเทศของเราจดทะเบียนและได้รับอนุญาตให้ขายยาเสพติดเหล่านี้เป็น H2 อัพ:

"โดดเดี่ยว"

ชื่อการค้า: "Altramet", "Belomet", "Apo-โดดเดี่ยว", "Yenametidin", "Gistodil", "tsimetin ใหม่", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "โดดเดี่ยว-Rivofarm", "โดดเดี่ยว Lannaher"

"Ranitidine"

ชื่อการค้า: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "เวโร Ranitidine", "โซ", "Zantin", "Ranitidine Sedico", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin"

"famotidine"

ชื่อการค้า: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidine Agos", "Famotsid", "famotidine Apo", "famotidine เอเคอร์"

"นิซาทิดีน" ชื่อทางการค้า "Aksid"

"Roxatidine" ชื่อทางการค้า "ร็อกแซน"

"บิสมัท citrate Ranitidine" ชื่อทางการค้า "Pilorid"