ยับยั้ง anhydrase คาร์บอ: กลไกการออกฤทธิ์ของยาหยอดตาสำหรับโรคต้อหิน

ยับยั้ง anhydrase คาร์บอเป็นยาขับปัสสาวะที่ไม่ได้นำมาใช้เป็นยาขับปัสสาวะหรือ mochegonki บ่งชี้สำหรับยาเสพติดเหล่านี้เป็นโรคต้อหิน ขอให้เราพิจารณาในรายละเอียดมากขึ้นคนนิยมมากที่สุด

Acetazolamide (Acetazolamide)

มันมีคุณสมบัติในการขับปัสสาวะ หยุดคาร์บอ anhydrase ท่อ proximal ไตช่วยลดการดูดซึมของ K, Na และน้ำ (ขับปัสสาวะทำให้เกิดการเพิ่มขึ้น) ก็จะนำไปสู่การลดลงของ BCC และดิสก์เผาผลาญ anhydrase คาร์บอ depresses ciliary ร่างกาย และนำไปสู่การลดความดันลูกตาและยังช่วยลดการหลั่งของน้ำอารมณ์ขันในสมองที่ทำให้เกิดกิจกรรมกันชัก แต่ก็มีการดูดซึมที่ดีจากระบบทางเดินอาหาร, Cmax ในเลือดในอีกสองชั่วโมง ผลกระทบได้นานถึง 12 ชั่วโมง 40-60% ลด IOP และลดการผลิตของของเหลวตา

ตัวชี้วัดและการให้ยา

ตัวชี้วัดหลัก: ความดันโลหิตสูงตาต้อหิน ในโรคต้อหินภายในใช้เวลาในการ 0.125-0.25 กรัม 1-3 ครั้งต่อวันทุกวันเป็นเวลา 5 วันหลังจากที่ต้องหยุดพักสองวัน

ผลข้างเคียง: คลื่นไส้, สูญเสียความกระหาย, ท้องร่วง, ภูมิแพ้, ความบกพร่องจากการสัมผัสอาการชา, หูอื้อ, ง่วงนอน ทั้งหมดนี้อาจทำให้สารยับยั้ง anhydrase คาร์บอ นอกจากนี้ยังมีการเตรียมการห้าม นี้มีความไวมากเกินไป (เพื่อ sulfonamides รวม) โรคแอดดิสันติดยาเสพติดไปยังดิสก์, โรคตับอักเสบเฉียบพลันและโรคไต, การตั้งครรภ์, เบาหวาน uremia

ข้อ จำกัด การใช้งาน: ปอดเส้นเลือดปอดถุงลมโป่งพอง (อาจจะเพิ่มขึ้นดิสก์)

ยาเสพติด: แท็บเล็ตที่ผลิตในโปแลนด์ Polpharma "Diakarb" เพื่อ 0.5 กรัม

Dorzolamide (dorzolamide)

ช่วยยับยั้งการคาร์บอ anhydrase isoenzyme ครั้งที่สองกิจกรรม (เปิดตัวปฏิกิริยาชุ่มชื้นพลิกกลับของก๊าซคาร์บอนไดออกไซด์และการคายน้ำกรดคาร์บอ) ร่างกายปรับเลนส์ตา หลั่งความชื้นตาจะลดลง 50% ช้าลงการก่อตัวของไอออนไบคาร์บอเนตและบางส่วนจะช่วยลดการขนส่งของน้ำและโซเดียม ลดลงโดย 38% ของการผลิตของของเหลวในลูกตาที่ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการไหลออก มันแทรกซึมเข้าไปในลูกตาส่วนใหญ่ผ่านกิ่งกระจกตาหรือตาขาว ดูดซึมบางส่วนลงบนเตียงหลอดเลือดระบบของเยื่อเมือกตา (น่าจะเกิดขึ้นในการขับปัสสาวะและผลกระทบอื่น ๆ ทั่วไป sulfonamides) หลังจากสารได้มีการเข้าสู่กระแสเลือดอย่างรวดเร็วแทรกซึมเข้าไปในเซลล์เม็ดเลือดแดงที่มีจำนวนมากของคาร์บอ anhydrase ครั้งที่สอง Dorzolamide 33% ผูกไว้กับโปรตีนในพลาสมา ผลความดันโลหิตตกสูงสุดปรากฏหลังจากหยอดผ่าน 2 ชั่วโมงและเก็บไว้ 12 ชั่วโมง เมื่อ backfilling ถึง 2 เท่าที่ 9-21% ต่อวันลดลงความดันลูกตาเมื่อปลูกฝังให้เป็นวันละ 3 ครั้ง - เพื่อ 14-24% การลดลงของความดันลูกตาโดยใช้วิธีการแก้ปัญหา 2% สามารถทำให้สูงสุด 4,5-6,1 มิลลิเมตรปรอท วิธีการแก้ปัญหา 3% จะมีประสิทธิภาพน้อยลงเพราะมันจะล้างได้อย่างรวดเร็วออกจากโพรง conjunctival ขณะที่มันทำให้เกิดการฉีกขาดที่แข็งแกร่ง ร่วมกับ timolol ได้รับการแต่งตั้งมีผลเด่นชัดเพิ่มเติม 13-21% ผลกระทบน้อยที่สุดต่อความดันโลหิตและอัตราการเต้นหัวใจมีสารยับยั้ง anhydrase คาร์บอ ยาขับปัสสาวะกลุ่มนี้ไม่ได้ใช้สำหรับวัตถุประสงค ในวันต่อมานี้

ตัวชี้วัดและการให้ยา

ข้อบ่งใช้: ประถมศึกษาและมัธยมศึกษาเปิดมุมต้อหิน, ภาวะความดันตา ยาเสพติดจะถูกระบุด้วย 1 หยดวันละ 2-3 ครั้ง

ผลข้างเคียง: อาชา, การสูญเสียน้ำหนัก, ซึมเศร้า, ผื่นผิวหนัง aplasticheskayaanemiya, agranulocytosis อ่อนเพลีย, ปวดหัว, สารพิษที่ผิวหนัง necrolysis, รสขมในปาก, คลื่นไส้, การเพิ่มขึ้นของความหนาของกระจกตาที่ iridocyclitis, เกล็ดกระดี่, keratitis ตาแดงกลัวแสงตาพร่ามัว อาการคันและรู้สึกเสียวซ่าในสายตาไม่สบายสตีเว่น - จอห์นสันซินโดรม, การเผาไหม้นัยน์ตา

ยับยั้ง anhydrase คาร์บอ (ยาหยอดตา) มีข้อห้ามดังต่อไปนี้: ความไวมากเกินไป (เพื่อ sulfonamides รวม) ในวัยเด็กโรคตับเฉียบพลันและโรคไต, การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

เตรียมยาหยอดตา "Trusopt" มี 1 มิลลิลิตร 20 มิลลิกรัมวิธีการแก้ปัญหา dorzolamide ไฮโดรคลอไร ขวด - 5 มล. มันถูกผลิตในประเทศเนเธอร์แลนด์โดย บริษัท Merck Sharp & Dohme

ยับยั้ง anhydrase คาร์บอ: Brinzolamide (brinzolamide)

ป้องกันนวัตกรรมใหม่ของคาร์บอ anhydrase มีความสามารถในเมื่อใช้ topically การลดลงอย่างมีนัยสำคัญและการควบคุม IOP Brinzolamide ครอบครองหัวกะทิสูงสำหรับคาร์บอ anhydrase ครั้งที่สองและคุณสมบัติทางกายภาพที่เหมาะสมที่สุดที่จะมีประสิทธิภาพเจาะเข้าไปในตา เมื่อเทียบกับ dorzolamide และ atsetozolamidom พบว่า brinzolamide - กลุ่มสารที่มีศักยภาพมากที่สุดของสารยับยั้ง anhydrase คาร์บอ มีหลักฐานว่าการบริหารเฉพาะหรือทางหลอดเลือดดำของ brinzolamide นำไปสู่การพัฒนาของดิสก์แก้วนำแสง และจะช่วยลดโดยเฉลี่ย 20% IOP มันไม่ทำงานทั้งหมดยับยั้ง anhydrase คาร์บอ กลไกของการกระทำที่ไม่ซ้ำกันจาก brinzolamide

ตัวชี้วัดและปริมาณ

ข้อบ่งใช้: ความดันโลหิตสูงตาเปิดมุมต้อหิน ใช้วันละ 2 ครั้งลดลง

ผลข้างเคียง: บิดเบือนรสชาติความรู้สึกร่างกายต่างประเทศมองเห็นภาพซ้อนเมื่อหยอด (เวลา) และความรู้สึกการเผาไหม้ โอนในประเทศดีกว่า dorzolamide

ห้าม: ความไวมากเกินไปกับยาเสพติด (เพื่อ sulfonamides รวม) อายุของเด็ก, การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

เตรียมยาหยอดตา "Azopt" มี 1 มิลลิลิตรของการระงับการ 10 มิลลิกรัม brinzolamide ขวดความจุ 5 มล. ผลิตในประเทศสหรัฐอเมริกาโดย Alcon

สิ่งอื่น ๆ ที่มีสารยับยั้ง anhydrase คาร์บอ?

อนุพันธ์ prostaglandin

latanoprost (latanoprost) - รับ prostaglandin ตัวเอกเลือก เพิ่มการรั่วไหลของของเหลวผ่านลูกตาม่านตาซึ่งจะนำไปสู่การลดความดันลูกตา ผลกระทบต่อการผลิตน้ำอารมณ์ขันจะไม่ช่วย สามารถเปลี่ยนขนาดของนักเรียน แต่เพียงเล็กน้อยเท่านั้น เมื่อ backfilling แทรกซึมในรูปแบบของไอโซโพรพิลอีเทอร์ผ่านกระจกตาและมีไฮโดรไลซ์ไปยังสถานะของกรดใช้งานทางชีวภาพซึ่งสามารถกำหนดใน 4 ชั่วโมงแรกของเหลวในลูกตาและพลาสม่าในชั่วโมงแรก 0,16l / กก. - ปริมาณของการกระจาย สองชั่วโมงหลังจากที่ประสบความสำเร็จนอกจากนี้ความเข้มข้นสูงสุดในอารมณ์ขันน้ำหลังจากที่มีการกระจายไปยังจุดเริ่มต้นของส่วนด้านหน้าเช่นเปลือกตาและเยื่อบุและจากนั้นเข้าสู่ส่วนหลัง (ในปริมาณน้อย) รูปแบบที่ใช้งานอยู่ในเนื้อเยื่อของดวงตาเป็นจริงไม่ได้เผาผลาญส่วนใหญ่อยู่ในตับเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ กอบ, สารจะถูกขับออกทางปัสสาวะ ลองดูที่บางส่วนของสารยับยั้ง anhydrase คาร์บอ

Unoprostone (unoprostone)

unoprostone Isopropyl เป็นอนุพันธ์ของ docosanoid ลดอย่างรวดเร็วความดันลูกตา (IOP) โดยใช้กลไกทางเภสัชวิทยาล่าสุด โดยไม่ต้องเปลี่ยนเวลาในการผลิตของของเหลวในลูกตา, อำนวยความสะดวกในการไหลออกของ มีการศึกษาแสดงให้เห็นว่าเมื่อเทียบกับ timolol maleate 0.5% unoprostone isopropyl มีกิจกรรมที่คล้ายกันหรือดียิ่งขึ้นเพื่อลด IOP ยาเสพติดไม่ได้ส่งผลกระทบต่อที่พักและไม่ก่อให้เกิดการลดลงของการไหลเวียนเลือดในเนื้อเยื่อตา miosis หรือม่านตา; ความล่าช้าในการฟื้นฟูกระจกตายังไม่พบ หลังจากที่ไม่เปลี่ยนแปลงเฉพาะ unoprostone isotropy ไม่ได้ถูกตรวจพบในพลาสม่า

ยับยั้ง anhydrase คาร์บอโรคต้อหินควรจะกำหนดโดยแพทย์เท่านั้นตนเองยาไม่ได้รับอนุญาต